血液から脳組織への物質の移行を制限する仕組み。通常生体内で，物質は組織と循環血液との間を物理的化学的な法則の下，自由に移行（取り込み，排出）している。一方，脳組織への血液中からの物質の移行は，厳密に制限されている。これを血液脳関門という。この血液脳関門の解剖学的な仕組みは，いまだ完全には解明されていないが，脳の毛細血管内皮細胞には細胞間に tight junction が存在し，物質の移動を制限している。一般的に，気体の移行は自由におこなわれるが，水溶性物質は血液脳関門に存在する輸送担体によって輸送される。このため，輸送担体の存在するアミノ酸やグルコースなどの物質のみが脳組織へ移行できる。したがって，薬剤などを血液中に投与しても，基本的には脳組織へは移行しない。